Новое исследование: определение концентрации микофеноловой кислоты в крови

27 08 2021

Микофеноловая кислота (Mycophenolic acid) — иммунодепрессант.

Микофеноловая кислота интенсивно всасывается после перорального приема. Абсорбция — 93%, биодоступность — 72%. TСmax — 1,5–2 ч. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика имеет линейный дозозависимый характер. Около 28% пероральной дозы метаболизируется в ГМФК при «первом прохождении» через печень 

путем пресистемного метаболизма. T1/2 — 11,7 ч, клиренс — 8,6 л/ч. Микофеноловая кислота выводится в основном с мочой в виде ГМФК, и менее 1% — в неизмененном виде. T1/2 ГМФК — 15,7 ч, клиренс — 0,45 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник, где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления микофеноловая кислота затем может реабсорбироваться. Через 6–8 ч после приема препарата отмечается второй пик концентрации микофеноловой кислоты, что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной микофеноловой кислоты. AUC (площадь под кривой «концентрация- время») ГМФК при почечной недостаточности увеличивается; у пациентов с анурией AUC ГМФК примерно в 8 раз выше. Гемодиализ не влияет на клиренс микофеноловой кислоты и ГМФК. При почечной недостаточности. 

Микофенолата мофетил представляет собой синтетический морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты, где она является активным метаболитом. Микофенолата мофетил неконкурентный обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМДГФ) типа II.

Поскольку функциональная активность лимфоцитов в большей степени, чем других быстро делящихся клеток, зависит от синтеза пуринов, препарат дает более выраженный антипролиферативный эффект в отношении лимфоцитов и проявляет цитостатическую, а не цитотоксическую активность. В наномолярных концентрациях микофенольная кислота подавляет пролиферацию стимулированных Т- и В-лимфоцитов периферической крови человека in vitro, обладает антипролиферативным действием в отношении мезангиальных клеток почек человека и животных, подавляет образование антител в культурах лимфоцитов и клеток селезенки человека. Кроме того, истощение запасов гаунозиновых нуклеотидов под воздействием микофенольной кислоты отрицательно влияет не только на синтез ДНК, но также и на процесс гликозилирования молекул, осуществляющих адгезию. Такая супрессия гуморального ответа может оказаться полезной при лечении заболеваний, опосредованных антителами . Как иммунодепрессант антиметаболического типа, этот препарат применяют в рамках комбинированной терапии после трансплантации, назначая его вместо азатиоприна, в сочетании с глюкокортикоидами и циклоспорином.. В крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у больных, перенесших пересадку почки или сердца, мофетила микофенолат, снижая частоту отторжения, продемонстрировал достоверно более высокую  эффективность, чем азатиоприн. При назначении у пациентов наблюдалось снижение или стабилизация сывороточного креатинина и протеинурии, уменьшение активности СКВ (SLAM), снижение дозы преднизолона. 

Исследование применяют в своей практике врачи следующих специализаций: врач превентивной медицины, терапевт, педиатр, ревматолог, хирург, трансплантолог, онколог, нефролог, невролог, эндокринолог, дерматовенеролог. 

Показания к назначению исследования: 

1. Мониторинг терапии для обеспечения адекватного уровня микофеноловой кислоты в крови и для предотвращения чрезмерной иммуносупрессии. 

2. Профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином (в форме микроэмульсии) и ГКС. 

3. Диффузный пролиферативный волчаночный нефрит, рефрактерный к циклофосфамиду при СКВ. 

Заказать исследование можно на сайте: https://www.chromolab.ru/issledovaniya/mikofenolovaya-kislota-v-krovi

☎️Задать любые вопросы можно по телефону: +7 (495) 369-33-09.